Sport e surrogati sintetici

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Di Sara Boggio

Il nome completo è GW501516 ma tra gli esperti è nota semplicemente come 516: una sostanza che procurerebbe “i benefici dell’esercizio fisico senza far muovere un muscolo”. Ciò che va chiarito subito è che la 516 non è un farmaco: aspira a diventarlo, ma per il momento la Food and Drug Administration (FDA) non ne dà approvazione, così come la World Anti-Doping Agency (WADA), che nel 2009 l’ha ufficialmente inclusa nella lista delle sostanze dopanti proibite. Ciò detto, un articolato reportage del New Yorker ne ricostruisce al dettaglio la storia, soffermandosi ampiamente su ricerche in corso, prospettive di impiego nonché consumi (vedi).

La fonte principale delle informazioni è un biologo del Salk Institute di San Diego, Ronald Evans (vedi), che si occupa della 516 da circa dieci anni. Gli esperimenti condotti dal suo team sui topi hanno mostrato effetti considerevoli: nell’arco di quattro settimane, incremento della resistenza fisica del 75%, drastica riduzione della massa grassa e dell’insulino-resistenza; in otto settimane, gli animali riuscivano a correre un’ora e mezza più a lungo di quelli non sottoposti al trattamento. I risultati sono stati pubblicati dalla rivista “Cell” nel 2008, e cioè un anno dopo il passo indietro della GlaxoSmithKline (GSK).

È stato infatti il colosso farmaceutico britannico a sviluppare la 516, oltre vent’anni fa, con l’intenzione di produrre un farmaco per obesità e diabete.

A testarla per primo, su un gruppo di scimmie, il biologo della GSK Tim Willson (ora docente presso la Eshelman School of Pharmacy della University of North Carolina: vedi). I primi risultati, negli anni novanta, sembrano promettenti (si abbassano i livelli di insulina, trigliceridi e colesterolo ‘cattivo’, aumentano quelli di colesterolo ‘buono’). Il team procede quindi con il trial di fase 2, per sperimentare la 516 sugli umani. Anche in questo caso gli esiti fanno ben sperare (i livelli di colesterolo si abbassano senza significativi effetti collaterali), ma proprio quando la casa farmaceutica è sul punto di investire sul trial di fase 3 – l’ultimo fondamentale passaggio per l’approvazione della FDA – i risultati dei test sulla tossicità a lungo termine impongono uno stop: i topi sottoposti al trattamento per l’arco della vita (circa due anni) sviluppano neoplasie in tutti i tessuti. “Per provare con certezza che anche dosaggi minori non provocano effetti simili sull’uomo occorrerebbe un trial a 70 anni”, spiega l’articolo. Da cui la resa della GSK, che nel 2007 decide di archiviare la sperimentazione. Ma siccome nel 2001 Willson aveva pubblicato la descrizione della struttura chimica oltre ai risultati pre-clinici dei test, la molecola è stata sintetizzata da altri laboratori (pratica consentita, a scopo di ricerca). Da allora ne esistono quindi altre versioni, meno potenti dell’originale e, almeno nelle intenzioni degli sperimentatori, meno pericolose. Oltre al team coordinato da Evans nel centro di ricerca californiano, ci stanno lavorando un laboratorio dell’Università di Southampton, in Inghilterra, sotto la guida di Ali Tavassoli (vedi), e Bruce Spiegelman, presso la Harvard Medical School (vedi).

Ciò che hanno in comune queste ricerche, spiega l’autrice dell’articolo che ha parlato con ciascuno dei ricercatori citati, è l’approccio: vagliare migliaia di composti chimici con l’obiettivo di individuare la formula che è in grado di produrre benefici analoghi a quelli dell’esercizio fisico. Altri gruppi di ricerca puntano allo stesso fine ma a partire dall’approccio opposto, e cioè registrando le reazioni biochimiche dell’organismo durante l’attività fisica per ricavare, da questa mappa, le indicazioni necessarie allo sviluppo di un corrispettivo sintetico. In entrambe i casi (e un po’ paradossalmente, nota l’autrice), i processi biochimici attivati dall’esercizio appaiono ancora, nel complesso, piuttosto misteriosi. Eppure sui benefici dell’attività fisica l’antichità classica non aveva nessun dubbio, e oggi le pubblicazioni a evidenza del connubio tra sport e salute non si contano, né il numero di “istituzioni, Organizzazione Mondiale della Sanità e Centers for Disease Control inclusi, che raccomandano almeno 150 minuti di esercizio alla settimana”. Sarà un caso, ma tutti i ricercatori intervistati non si accontentano di surrogati dello sport: “Spiegelman segue un serrato regime di kickboxing, corsa e sollevamento pesi. Tavassoli fa surf e arrampicata”, Evans è un ciclista e Willson fa triatlon… Secondo il reportage, nelle sue varianti non regolamentate (quindi a composizione incerta) la 516 continua tuttavia non solo a essere reperibile online ma anche piuttosto popolare nei blog di atleti e bodybuilder che puntano alla prestazione senza tener conto di tutti i rischi del caso (l’ultimo alert della WADA è del 2013: vedi).

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